Testosterona E (Тестестерона Е)

Описание

Коммерческое наименование препарата
Тестостерон Э
Международное непатентованное наименование активных веществ
Testosteronum

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства

Тестостерона энантат является эфиром тестостерона. Тестостерон является первичным мужским половым гормоном, синтезируемым и выделяемым тестикулами. Он стимулирует рост и развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков (созревание предстательной железы, семенных пузырьков, полового члена и мошонки), распределение волос по мужскому типу на лице, лобке, груди), развитие гортани, мышц тела и распределение жира.

Задерживает азот, натрий, калий и фосфор, усиливает анаболизм и снижает катаболизм белков. Преждевременное повышение концентрации тестостерона в плазме крови в период перед половым созреванием вызывает закрытие эпифизов и приостановку роста. Стимулирует продукцию эритропоэтина и эритроцитов.

По механизму отрицательной обратной связи (feedback) угнетает секрецию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов гипофиза и угнетает сперматогенез. У мужчин с первичным гипергонадотропным гипогонадизмом отмечается нормализация уровня гонадотропинов.

У женщин угнетает гонадотропную функцию гипофиза, функцию яичников, молочных желез, вызывает атрофию эндометрия. Антагонистическое действие по отношению к эстрогенам применяется при лечении миом, эндометриоза, рака груди. Проявляет благоприятное влияние при жалобах климактерического периода.

Фармакокинетические свойства.

Тестостерона энантат всасывается медленно. Максимальная концентрация в крови отмечается через 72 ч после введения. Действие продолжается 2-4 нед. В крови почти 98% тестостерона связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающей тестостерон и эстрадиол.

Биотрансформация происходит в печени до различных 17-кетостероидов, которые после конъюгации с глюкуроновой или серной кислотой выделяются с мочой (приблизительно 90%). Около 6% абсорбировавшегося препарата выводится с калом в несвязанном виде.

ПОКАЗАНИЯ

У мужчин — гормонозаместительная терапия при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона:

• задержка полового созревания;

• евнухоидизм, недоразвитие половых органов;

• эндокринная импотенция;

• гипопитуитаризм;

• симптомы мужского климакса (снижение либидо, умственной и физической активности);

• посткастрационный синдром (дефицит андрогенов после кастрации);

• остеопороз, обусловленный андрогенной недостаточностью.

У женщин:

• гиперэстрогенизм, функциональные кровотечения;

• миома матки;

• эндометриоз;

• климакс (в сочетании с эстрогенами);

• рак молочной железы;

• остеопороз.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутримышечно, глубоко в ягодичную мышцу. Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от заболевания, пола, возраста, клинического эффекта.
Как правило, взрослым вводят внутримышечно 50-200 мг через 2-4 недели.
Не рекомендуется превышать дозу 400 мг в месяц. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
При гипогонадизме у мужчин как евнухоидизм рекомендуемые дозы — 50-400 мг каждые 2-4 недели.
При задержке полового созревания применяется по 50-200 мг каждые 2-4 недели 4-6 месяца.
При раке молочной железы у женщин: по 200-400 мг каждые 2-4 недели.
Препарат нельзя вводить внутривенно!

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

• Приапизм и другие признаки избыточной сексуальной стимуляции (частая эрекция);

• у мальчиков в препубертатном периоде — ускоренное половое развитие, повышение частоты эрекций, увеличение полового члена и преждевременное закрытие эпифизов;

• повреждение сперматогенеза и нарушение созревания сперматозоидов, олигоспермия и снижение объема эякулята;

• аномалии предстательной железы;

• у женщин — кровотечение из родовых путей, усиление либидо; при продолжительном применении препарата возможны симптомы вирилизации;

• гирсутизм, гинекомастия;

• себорея, угри, жирная кожа, ускоренное выпадение волос;

• задержка натрия и воды, отеки;

• симптомы гиперкальциемии;

• тромбофлебит;

• тошнота, холестатическая желтуха, повышение уровня аминотрансфераз печени (по мере прекращения приема нормализуются);

• головная боль, депрессия, агрессивность, тревога, нарушение сна, парестезии.

• Возможны боль, зуд и гиперемия в месте инъекции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, карцинома простаты или молочной железы; гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения мочеиспускания; нефроз или нефротическая фаза нефрита, отеки; гиперкальциемия; нарушение функции печени; сахарный диабет; сердечная и коронарная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, атеросклероз у пожилых мужчин; беременность, кормление грудью.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
В случае появления андрогензависимых побочных реакций лечение тестостероном следует прекратить. После исчезновения побочных эффектов возобновить лечение в более низких дозах.
Пациенты с латентной или выраженной сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, гипертензией, эпилепсией или мигренью (или наличием этих состояний в анамнезе) подлежат постоянному наблюдению, так как андрогены могут в отдельных случаях вызывать задержку натрия и воды. При продолжительном приеме проверять функции печени. У больных раком молочной железы, гипернефромой, раком легких с метастазами в костях проверять уровень кальция в крови и моче.
У мальчиков в препубертатном периоде андрогены должны применяться с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов и ускоренного полового развития.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ
Повышает эффективность антикоагулянтов и гипогликемических средств (необходимо изменить дозы), ингибирует выведение циклоспорина. Индукторы печеночных ферментов (барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенилбутазон, фенитоин) снижают эффект тестостерона.