Aquatest (Акватест)

Описание

Коммерческое наименование препарата
Акватест
Международное непатентованное наименование активных веществ
Testosteronum
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства

Тестостерон является первичным мужским половым гормоном, синтезируемым и выделяемым тестикулами.

Он стимулирует рост и развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков (созревание предстательной железы, семенных пузырьков, полового члена и мошонки), распределение волос по мужскому типу на лице, лобке, груди), развитие гортани, мышц тела и распределение жира.

Задерживает азот, натрий, калий и фосфор, усиливает анаболизм и снижает катаболизм белков. Преждевременное повышение концентрации тестостерона в плазме крови в период перед половым созреванием вызывает закрытие эпифизов и приостановку роста.

Стимулирует продукцию эритропоэтина и эритроцитов. По механизму отрицательной обратной связи (feedback) угнетает секрецию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов гипофиза и угнетает сперматогенез.

Тестостерон обладает биологическими и лечебными свойствами естественного гормона, но медленнее всасывается и более стоек в организме, чем тестостерон. Тестостерон назначают главным образом мужчинам при половом недоразвитии, функциональных нарушениях в половой системе, климактерическом синдроме, при акромегалии.

В ряде случаев тестостерон дает положительный эффект при гипертрофии предстательной железы: улучшается общее состояние, уменьшаются расстройства мочеиспускания и др. Тестостерон может также оказать положительное действие при ангионевротических формах стенокардии.

Положительный эффект связан с улучшением кровообращения и процессов обмена в сердечной мышце; наблюдаются также благоприятные сдвиги липидного соотношения в крови, повышение коэффициента лецитин/холестерин.

Введение тестостерона женщинам вызывает торможение гонадотропной функции гипофиза, угнетение функции фолликулярного аппарата и яичников, атрофию эндометрия, подавление функции молочных желез. Проявляет благоприятное влияние при жалобах климактерического периода.

Фармакокинетические свойства.

Тестостерон начинает свое действие сразу после инъекции и действует в течение 24 ч. В крови почти 98% тестостерона связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающей тестостерон и эстрадиол. Биотрансформация происходит в печени до различных 17-кетостероидов, которые после конъюгации с глюкуроновой или серной кислотой выделяются с мочой (приблизительно 90%). Около 6% абсорбировавшегося препарата выводится с калом в несвязанном виде.

ПОКАЗАНИЯ
У мужчин — андрогенная недостаточность после кастрации, евнухоидизм, импотенция гормонального происхождения, симптомы мужского климакса (снижение либидо, умственной и физической активности), при акромегалии; при гипертрофии предстательной железы; остеопороз, вызванный андрогенной недостаточностью; при ангионевротических формах стенокардии.

У женщин — при климактерических сосудистых и нервных расстройствах в тех случаях, когда противопоказаны эстрогенные препараты (при опухолях половых органов и молочных желез, маточных кровотечениях); одновременно с лучевой терапией при раке молочной железы и яичников (обычно у женщин в возрасте до 60 лет); при дисфункциональных маточных кровотечениях у пожилых женщин.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутримышечно, глубоко в ягодичную мышцу. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и реакции больного.

Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, их удалении хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии назначают по 25 мг ежедневно либо по 50 мг через день или через 2 дня. Срок лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. Обычно лечение проводят в течение длительного времени. После улучшения клинической картины вводят тестостерон в поддерживающих дозах: 5-10 мг ежедневно или через день.

При импотенции в связи с функциональной недостаточностью половых желез, переутомлении и нервном истощении, а также при мужском климактерическом синдроме назначают по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2-3 раза в неделю в течение 1-2 мес.

При гипертрофии предстательной железы в начальной стадии принимают по 10 мг через день в течение 1-2 мес.

У больных со стенокардией иногда наблюдается положительный эффект при применении тестостерона по 10 — 12,5 мг 1 раз в неделю; при хорошей переносимости число инъекций увеличивают до двух в неделю (в течение 3 — 5 нед). К концу лечения дозу и количество инъекций вновь уменьшают. Курс лечения состоит из 15-20 инъекций.

Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 10-25 мг через день в течение 20-30 дней до прекращения кровотечения и появления атрофических клеток во влагалищных мазках. Предварительно следует исключить злокачественные новообразования матки.

При сосудистых и нервных расстройствах климактерического происхождения у женщин и наличии противопоказаний к применению эстрогенов, вводят тестостерон по 10 мг через день или по 25 мг 2 раза в неделю в течение 2-3 нед.

При злокачественных опухолях молочной железы или яичников тестостерон вводят в дозе 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев, затем (в зависимости от результатов лечения) дозу уменьшают и в течение длительного времени назначают поддерживающие дозы. Как дополнение к хирургическому вмешательству или лучевой терапии препарат назначают женщинам до 60 лет (женщинам более старшего возраста рекомендуется принимать эстрогены).

Высшие дозы внутримышечно для взрослых: разовая 50 мг, суточная 100 мг.
Препарат нельзя вводить внутривенно!

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

• Приапизм и другие признаки избыточной сексуальной стимуляции (частая эрекция);

• у мальчиков в препубертатном периоде — ускоренное половое развитие, повышение частоты эрекций, увеличение полового члена и преждевременное закрытие эпифизов;

• повреждение сперматогенеза и нарушение созревания сперматозоидов, олигоспермия и снижение объема эякулята;

• аномалии предстательной железы;

• у женщин — кровотечение из родовых путей, усиление либидо; при продолжительном применении препарата возможны симптомы вирилизации;

• гирсутизм, гинекомастия;

• себорея, угри, жирная кожа, ускоренное выпадение волос;

• задержка натрия и воды, отеки;

• симптомы гиперкальциемии;

• тромбофлебит;

• тошнота, холестатическая желтуха, повышение уровня аминотрансфераз печени (по мере прекращения приема нормализуются);

• головная боль, депрессия, агрессивность, тревога, нарушение сна, парестезии.

Возможны боль, зуд и гиперемия в месте инъекции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, карцинома простаты или молочной железы; нефроз или нефротическая фаза нефрита, отеки; гиперкальциемия; нарушение функции печени; сахарный диабет; сердечная и коронарная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, атеросклероз у пожилых мужчин; беременность, кормление грудью.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

В случае появления андрогензависимых побочных реакций лечение тестостероном следует прекратить. После исчезновения побочных эффектов возобновить лечение в более низких дозах.

Пациенты с латентной или выраженной сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, гипертензией, эпилепсией или мигренью (или наличием этих состояний в анамнезе) подлежат постоянному наблюдению, так как андрогены могут в отдельных случаях вызывать задержку натрия и воды.

При продолжительном приеме проверять функции печени. У больных раком молочной железы, гипернефромой, раком легких с метастазами в костях проверять уровень кальция в крови и моче.

У мальчиков в препубертатном периоде андрогены должны применяться с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов и ускоренного полового развития.